至少要知道这个 关于氯吡格雷 至少需要知道这4点
仅供医学专业人士使用。
关于氯吡格雷用药的实用指南,我懂了!
氯吡格雷是一种抗血小板药物,广泛用于治疗心肌梗死、缺血性脑卒中和外周动脉缺血。合理使用氯吡格雷可有效预防动脉粥样硬化血栓事件的发生;不合理的使用可能会导致严重的不良后果。
氯吡格雷的合理使用至少需要以下四点。
一个
药代动力学特征
氯吡格雷是一种前药。
氯吡格雷经胃肠道吸收后,大部分被酯酶水解为无活性的羧酸衍生物,仅有15%被肝酶转化为具有抗血小板活性的巯基代谢物。
请记住两件事:
1.作为一种关键酶,cyp2c19对氯吡格雷的激活非常重要。
2.85%氯吡格雷被酯酶水解成无活性的羧酸衍生物,是CYP2C8的强抑制剂。
二
避免联合使用瑞格列奈
格列奈是临床常用的降糖药,主要通过刺激胰岛素的早期分泌来降低餐后血糖,可引起低血糖和体重增加。
中国市场上的格列奈包括瑞格列奈、那格列奈和米格列奈。
瑞格列奈主要通过CYP2C8和CYP3A4代谢。那格列奈主要通过CYP2C9和CYP3A4代谢。米格列奈主要通过与葡萄糖醛酸结合排泄,少量通过CYP2C9代谢。
因为85%的氯吡格雷被酯酶水解成无活性的羧酸衍生物,无活性的羧酸衍生物可以显著抑制CYP2C8。
氯吡格雷与瑞格列奈联用,可抑制瑞格列奈在体内的代谢,使瑞格列奈血药浓度增加3.9-5.1倍,增加低血糖风险。因此,氯吡格雷应避免与瑞格列奈联用。
三
哪些质子泵抑制剂可以一起使用?
氯吡格雷会增加消化道出血的风险。为了预防氯吡格雷引起的胃肠道损伤,临床上广泛使用质子泵抑制剂。
氯吡格雷是一种前药,经体内CYP2C19转化后,可成为抑制血小板聚集的活性物质。
奥美拉唑和埃索美拉唑可与氯吡格雷竞争CYP2C19,阻碍氯吡格雷的活性,可能影响其抗血小板活性。如果必须同时使用质子泵抑制剂,可以选择兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑和依普拉唑。
氯吡格雷药物说明书:
质子泵抑制剂的药物描述:
四
饭前还是饭后?
氯吡格雷的常规用法用量为每次75毫克,一天一次,有无食物均可。
但氯吡格雷片为口服制剂,胃肠道吸收易受食物影响。
中国的几项生物等效性研究结果表明:
与空口服相比,氯吡格雷的峰值浓度增加3-6倍,峰值时间延长约1小时,生物利用度增加4-7倍,半衰期延长1.1-1.5倍,个体差异小。
根据以上临床研究结果,笔者个人建议:
如果可以耐受,可以饭前或饭后服用,但不要随意改变服药时间。
饭后15分钟内服用氯吡格雷可以提高生物利用度,减少个体差异。
如有遗漏:
如果在常规服药时间的12小时内发现漏服药,患者应立即补充标准剂量,并按照常规服药时间服用下一剂。
如果在常规用药时间后12小时发现漏服药,患者应在下一次常规用药时间服用标准剂量,不要加倍剂量。